Penicillin war das weltweit erste Antibiotikum in der klinischen Praxis. Nach Jahren der Entwicklung sind immer mehr Antibiotika entstanden, aber das Problem der Arzneimittelresistenz, die durch den weit verbreiteten Einsatz von Antibiotika verursacht wird, ist allmählich herausgestellt.
Antimikrobielle Peptide haben aufgrund ihrer hohen antibakteriellen Aktivität, des breiten antibakteriellen Spektrums, ihrer Vielfalt, ihrer breiten Selektionsbereich und Mutationen mit niedriger Resistenz in Zielstämmen eine breite Anwendungsaussichten. Gegenwärtig befinden sich viele antimikrobielle Peptide im klinischen Forschungsstadium, darunter Magainine (Xenopus laevis antimikrobielles Peptid) in die ⅲ klinische Studie eingetragen.
Gut definierte funktionelle Mechanismen
Antimikrobielle Peptide (AMPs) sind basische Polypeptide mit einem Molekulargewicht von 20000 und haben eine antibakterielle Aktivität. Zwischen ~ 7000 und bestehend aus 20 bis 60 Aminosäureresten. Die meisten dieser aktiven Peptide weisen die Eigenschaften der starken Basis, der Wärmestabilität und des Antibakterielles für Breitbande auf.
Basierend auf ihrer Struktur können antimikrobielle Peptide in vier Kategorien grob unterteilt werden: helikal, Blatt, erweitert und ring. Einige antimikrobielle Peptide bestehen ausschließlich aus einer einzelnen Helix oder einem Blatt, während andere eine komplexere Struktur aufweisen.
Der häufigste Wirkungsmechanismus von antimikrobiellen Peptiden ist, dass sie eine direkte Aktivität gegen Bakterienzellmembranen haben. Kurz gesagt, antimikrobielle Peptide stören das Potential von Bakterienmembranen, verändern die Membranpermeabilität, Leckmetaboliten und führen letztendlich zu einem Bakterien Tod. Die geladene Natur von antimikrobiellen Peptiden hilft, ihre Fähigkeit zu verbessern, mit Bakterienzellmembranen zu interagieren. Die meisten antimikrobiellen Peptide haben eine positive Netto -Ladung und werden daher als kationische antimikrobielle Peptide bezeichnet. Die elektrostatische Wechselwirkung zwischen kationischen antimikrobiellen Peptiden und anionischen Bakterienmembranen stabilisiert die Bindung von antimikrobiellen Peptiden an Bakterienmembranen.
Aufstrebendes therapeutisches Potenzial
Die Fähigkeit antimikrobieller Peptide, über mehrere Mechanismen und verschiedene Kanäle zu wirken, erhöht nicht nur die antimikrobielle Aktivität, sondern verringert auch die Neigung zur Resistenz. Wenn Sie über mehrere Kanäle wirken, kann die Möglichkeit, dass Bakterien gleichzeitig mehrere Mutationen erfassen, stark reduziert werden, was den antimikrobiellen Peptiden ein gutes Resistenzpotential verleiht. Da viele antimikrobielle Peptide an Bakterienzellmembranstellen wirken, müssen Bakterien die Struktur der Zellmembran vollständig neu gestalten, und es dauert lange, bis mehrere Mutationen auftreten. In der Krebschemotherapie ist es sehr häufig, die Tumorresistenz und die Arzneimittelresistenz durch Verwendung mehrerer Mechanismen und verschiedener Wirkstoffe zu begrenzen.
Die klinische Aussicht ist gut
Entwickeln Sie neue antimikrobielle Medikamente, um die nächste antimikrobielle Krise zu vermeiden. Eine große Anzahl von antimikrobiellen Peptiden unterzogen sich klinische Studien und zeigt klinisches Potenzial. Es bleibt noch viel Arbeit an antimikrobiellen Peptiden als neuartige antimikrobielle Wirkstoffe. Viele antimikrobielle Peptide in klinischen Studien können aufgrund schlechter Studiendesign oder mangelnder Gültigkeit nicht auf den Markt gebracht werden. Daher wird mehr Forschung zur Wechselwirkung von antimikrobiellen Peptidbasis mit der komplexen menschlichen Umgebung nützlich sein, um das wahre Potenzial dieser Arzneimittel zu bewerten.
In der Tat haben viele Verbindungen in klinischen Studien eine gewisse chemische Modifikation unterzogen, um ihre medizinischen Eigenschaften zu verbessern. Dabei wird der aktive Einsatz fortschrittlicher digitaler Bibliotheken und die Entwicklung der Modellierungssoftware die Forschung und Entwicklung dieser Arzneimittel weiter optimieren.
Obwohl das Design und die Entwicklung von antimikrobiellen Peptiden eine sinnvolle Arbeit ist, müssen wir uns bemühen, die Resistenz neuer antimikrobieller Mittel zu begrenzen. Die fortgesetzte Entwicklung verschiedener antimikrobieller Mittel und antimikrobieller Mechanismen wird dazu beitragen, den Einfluss der Antibiotikaresistenz zu begrenzen. Wenn ein neues antibakterielles Mittel auf den Markt gebracht wird, sind detaillierte Überwachung und Management erforderlich, um die unnötige Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen so weit wie möglich zu begrenzen.
Postzeit: 2025-07-02