Kann das antimikrobielle Peptid Omiganan auch antibakterielle Wirkungen haben?

Englisch: OMIGANAN

CAS-Nummer: 204248-78-2

Molekulare Formel: C₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂

Molekulargewicht: 1779.15

Sequenz: ilrwpwwpwrrk-nh2

Aussehen: weißes oder cremesweißes Pulverpulver

奥米加南

Wie Omiganan handelt:

Es ist ein sehr kleines Peptid und daher schwer zu identifizieren und für die Proteolyse zu kennzeichnen. Es wird am C -Terminus amidiert, um die Proteolyse weiter zu widerstehen und die negative Ladung der Carboxylgruppe zu entfernen. Es ist amphiphil und kann stark mit der Zellmembran interagieren. Es wird erwartet, dass die Zellmembran eines ihrer Hauptziele ist. Es ist eine Polykation, die ihre Wechselwirkung mit negativ geladenen Bakterienmembranen und der zomeren äußeren Oberfläche von Lipopolysaccharid (LPS) mit Säugetiermembranen und nicht mit Peptidoglycan begünstigt. In Bakterien ist das Membranpotential auch negativer als in Säugetierzellen, was die Antibiotika -Bindung und -Translokation verbessern kann. Ein letzter Faktor ist der klinische Defekt, dass entzündungshemmendes Cytidin auch Aktivität auf Erythrozyten aufweist, während Omiganan weniger hämolytisch zu sein scheint. Wie oben erwähnt, befinden sich die geladenen Reste von Omiga-nan in der Nähe jedes Terminals, abseits der zentralen hydrophoben Region des Peptids, und die Gesamtladung des Peptids steigt von 4+ auf 5+, was durch verringerte Hämolyse erklärt werden kann, da diese Veränderungen für Peptid-ähnliche Substanzen nicht günstig sind, die mit Zwitt-Rion-Mämienmembrane-Membrane-Membrane-Membrane-Membrane-Membr-Membr-Membr-Membr-Membr-Membr-Membr-Membrane-Membs-Membs-Membs-Substanzen verbunden sind. Dies wird durch die Ergebnisse von Staubitz und anderen bestätigt, wobei das zentrale Fragment des konservierten entzündungshemmenden Cetin in Omiganan mit der Aktivität assoziiert ist, während das terminale Fragment die Spezifität des Ziels zu anpassen scheint.

OMIGANAN wird verwendet für:

OMiganan ist ein neuartiges synthetisches kationisches antimikrobielles Peptid, das derzeit zur Vorbeugung von katheterbedingten Infektionen und zur Behandlung von Akne und Rosacea entwickelt wird. In dieser Studie bewerteten wir die Wirksamkeit der topischen Anwendung von Omiganan -Gel in zwei Hautimplantatemodellen (in vivo Schweinehaut und in vivo -Meerschweinchen -Haut). OMIGANAN0 wurde in einem ex vivo-Schweinehaut-Kolonisationsmodell 1 bis 2% des Gelmittels getestet, zeigte einen starken dosisabhängigen Effekt gegen grampositive und gramnegative Bakterien und Hefen, wobei zwischen 1 und 2% maximale Wirkungen beobachtet wurden. Es gab keinen signifikanten Unterschied in der Aktivität zwischen methicillinresistenten und anfälligen Staphylococcus aureus, und die Arzneimittelaktivität wurde durch die Größe des inokulierten Objekts nicht beeinflusst. OMIGANAN1% GEL hatte eine schnelle antimikrobielle Aktivität mit einer Verringerung der koloniebildenden Einheiten von Staphylococcus epidermolis/Standort bei 1 h und einer 5,2log (10) -Verregung von Flagella/Standort nach der Anwendung. Die starke antibakterielle und antimykotische Aktivität von Omiganan1% Gel wurde durch andere Studien in einem Delphinhaut -Kolonisationsmodell bestätigt. Zusammenfassend wurde gezeigt, dass OMIGANEM-Gele schnelle bakterizide und bakterizide Wirkungen mit einer klaren dosisabhängigen Wirkung auf ein breites Spektrum an infektiöser Organismen haben. Diese Ergebnisse zeigen ferner das Potenzial des Arzneimittels als topisches antimikrobielles Mittel.


Postzeit: 2025-07-02