Englisch: Omiganan
CAS-Nummer: 204248-78-2
Summenformel: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekulargewicht: 1779,15
Sequenz: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aussehen: weißes oder cremefarbenes Pulver
Wie Omiganan wirkt:
Es ist ein sehr kleines Peptid und daher für die Proteolyse schwer zu identifizieren und zu markieren;Es ist am C-Terminus amidiert, um der Proteolyse noch besser zu widerstehen und die negative Ladung der Carboxylgruppe zu entfernen.Es ist amphiphil und kann stark mit der Zellmembran interagieren.Es wird erwartet, dass Zellmembranen eines ihrer Hauptziele sein werden.Es ist ein Polykation, das ihre Wechselwirkung mit negativ geladenen Bakterienmembranen und der zomerischen Außenoberfläche von Lipopolysaccharid (LPS) mit Säugetiermembranen statt mit Peptidoglycan begünstigt.Bei Bakterien ist das Membranpotential außerdem negativer als bei Säugetierzellen, was die Bindung und Translokation von Antibiotika verstärken kann.Ein letzter Faktor ist der klinische Mangel, dass das entzündungshemmende Cytidin auch auf Erythrozyten wirkt, während Omiganan weniger hämolytisch zu sein scheint.Wie oben erwähnt, befinden sich die geladenen Reste von Omiga-Nan in der Nähe jedes Endes, entfernt von der zentralen hydrophoben Region des Peptids, und die gesamte positive Ladung des Peptids steigt von 4+ auf 5+, was durch eine verringerte Hämolyse erklärt werden kann , da diese Veränderungen für peptidähnliche Substanzen, die mit zwittrionischen Säugetiermembranen assoziiert sind, nicht günstig sind.Dies wird durch die Ergebnisse von Staubitz und anderen bestätigt, bei denen das zentrale Fragment des konservierten entzündungshemmenden Cetins in Omiganan mit der Aktivität assoziiert ist, während das terminale Fragment die Spezifität des Ziels anzupassen scheint.
Omiganan wird verwendet für:
Omiganan ist ein neuartiges synthetisches kationisches antimikrobielles Peptid, das derzeit zur Vorbeugung katheterbedingter Infektionen und zur Behandlung von Akne und Rosacea entwickelt wird.In dieser Studie untersuchten wir die Wirksamkeit der topischen Anwendung von Omiganan-Gel in zwei Hautimplantatmodellen (In-vivo-Schweinehaut und In-vivo-Meerschweinchenhaut).Omiganan0 wurde in einem Ex-vivo-Modell zur Kolonisierung der Schweinehaut getestet. 1 bis 2 % des Gelmittels zeigten eine starke dosisabhängige Wirkung gegen grampositive und gramnegative Bakterien und Hefen, wobei die maximale Wirkung zwischen 1 und 2 % beobachtet wurde.Es gab keinen signifikanten Unterschied in der Aktivität zwischen Methicillin-resistentem und anfälligem Staphylococcus aureus, und die Arzneimittelaktivität wurde nicht durch die Größe des inokulierten Objekts beeinflusst.Das 1 %ige Omiganan-Gel zeigte eine schnelle antimikrobielle Aktivität mit einer Reduzierung der koloniebildenden Einheiten von Staphylococcus epidermolis/Stelle um 2,7 log(10) 1 Stunde und einer Reduzierung der Flagellen/Stelle um 5,2 log(10) 24 Stunden nach der Anwendung.Die starke antibakterielle und antimykotische Wirkung von Omiganan 1 % Gel wurde durch andere Studien in einem Modell zur Kolonisierung der Haut von Delfinen bestätigt.Zusammenfassend konnte gezeigt werden, dass Omiganem-Gele eine schnelle bakterizide und bakterizide Wirkung mit deutlich dosisabhängiger Wirkung auf ein breites Spektrum infektiöser Organismen haben.Diese Ergebnisse belegen erneut das Potenzial des Arzneimittels als topisches antimikrobielles Mittel.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 08.10.2023