Integrin oder Integrin ist ein heterodimerer Transmembran-Glykoproteinrezeptor, der die Adhäsion und Signalübertragung tierischer Zellen vermittelt.Es besteht ausα Undβ Untereinheiten.Es ist an der Optimierung verschiedener zellulärer Vorgänge beteiligt, darunter Zellmigration, Zellinfiltration, Zell- und interzelluläre Signalübertragung, Zelladhäsion und Angiogeneseprozesse.Integrinαvβ3 wird jetzt umfassender erforscht.Das Auftreten von Integrinαvβ3 steht in engem Zusammenhang mit Tumormigration, Angiogenese, Entzündung und Osteoporose.Integrin wird in allen Tumorgeweben und Endothelzellmembranen der Neovaskularisation stark exprimiert.Das Auftreten von Integrin steht in engem Zusammenhang mit der Tumormigration und der Angiogenese.In den letzten Jahren haben wissenschaftliche Studien gezeigt, dass es 11 Integrine gibt, die spezifisch an RGD-Peptide binden können, bei denen es sich um antagonistische Peptide für Integrinrezeptoren handelt.
RGD-Peptide werden in lineare RGD-Peptide und zyklische RGD-Peptide eingeteilt.Im Vergleich zum linearen RGD-Peptid weist das zyklische RGD-Peptid eine stärkere Rezeptorkompatibilität und Rezeptorspezifität auf.Im Folgenden sind die gängigen Typen und Synthesemethoden des zyklischen RGD-Peptids aufgeführt.
Häufige Arten von zyklischen RGD-Peptiden:
1. Zyklische Peptide, die RGD-Sequenzen enthalten, die durch Disulfidbindungen gebildet werden
2. Zyklische Peptide, die durch Amidbindungen gebildete RGD-Sequenzen enthalten
Synthese des zyklischen RGD-Peptids:
Das Gebrauchsmuster bezieht sich auf ein RGD-Syntheseverfahren für zyklische Peptide im Bereich der Festphasen-Polypeptidsynthesetechnologie.Die neue Methode besteht darin, 2-Chlortriphenylmethylchlorid-Harz als Voraussetzungsträger auszuwählen, zunächst die Carboxylgruppe der ersten Seitenkette mit einer speziellen Schutzgruppe der D-Asparaginsäure-Aminosäure zu verbinden und dann das lineare Peptid des RGD-Sequenzpeptids mit dem Harz zu verbinden und die letzte Aminosäure, die die Schutzgruppe FMOC ohne Piperidin entfernt.Der angegebene Katalysator wurde zugegeben, um die Seitenketten-Carboxylschutzgruppe der ersten D-Asparaginsäure direkt vom Harz zu entfernen, gefolgt von der Zugabe von Piperidin, um die Aminoschutzgruppe FMOC der Endaminosäure zu entfernen, gefolgt von der Zugabe eines Bindemittels um die Carboxylgruppe und Aminogruppe, die am Kopf und am Ende des linearen Peptids freiliegen, direkt vom Harz in Form einer Amidbindung zu dehydrieren und zu kondensieren, um ein zyklisches Peptid zu erzeugen.Abschließend wird das zyklische Peptid mit der Schneidlösung direkt aus dem Harz geschnitten.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 24. April 2023