Es spielt eine wichtige Rolle in Lebensprozessen und phosphoryliert Tyrr, Ser, Thr, das sich auf Peptiden befindet. Die phosphorylierte Aminosäure wird üblicherweise bei der Produktion von Phosphorsäurepeptid verwendet, der derzeit in einzelnen Phenylphosphorylierten Aminosäuren verwendet wird. HBTU/Phosphorylierte Aminosäuren werden üblicherweise verwendet, um das phosphorylierte Aminosäuren -HOBT/DiEA -Methode zu verbinden, aber das Phosphorsäure -Peptid wählt diesen Ansatzdefekt, insbesondere in der erzeugten viel längeren Peptidpeptiden oder Aminosäurephosphat, die Effizienz, die geringe Reinheit des Endprodukts. Für dieses Phosphopeptid betrachteten wir einen selektiven Ansatz nach der Phosphorylierung. Der Erzeugungsprozess ist die selektive Entfernung von Aminosäure-Seitenketten-Schutzgruppen, die nach der Peptidsynthese markiert werden müssen. Für Tyr kann THR direkt mit Aminosäuren mit ungeschützten Seitenketten reagieren. -Ser (TRT), quantitativ in 1%TFA /DCM -Umgebung entfernt.
Die Phosphorylierung mit Doppel Benzol -Phosphitphosphoramid und vier Stickstoff werden erzeugt und phosphoramid tetrazolium aktive Zwischenprodukte, die mit der Hydroxie verbunden sind, unter der Säureperoxidoxidationsphosphorylbildung und vollständiger Reaktion.
Gegenwärtig gibt es die Peptid -Phosphorylierte Modifikationsmethode Es gibt zwei Haupttypen:
(1) direkte Einführung von mäßig garantierten phosphorylierten Aminosäuren in die Polypeptidsequenz;
(2) Nachdem das Harz auf der Peptidsequenz zu Ser-, Tyr- oder Thr -Phosphorylierung von Seitenkettenhydroxyl erzeugt wurde.
1) Die mäßige Garantie phosphoryliertes Aminosäuren führt direkt die Peptidsequenz ein:
Das heißt, Aminosäuren, die phosphoryliert werden müssen, werden im Voraus mit (Thr, Ser oder Tyr) phosphoryliert und angemessen geschützt, und dann wird die Phosphorylierung auf den Auswahlpunkt des Polypeptidindex basierend auf dem normalen SPPPS -Erzeugungsprozess eingeschränkt. Diese Methode ist einfach zu bedienen und ist zur Hauptmethode für Peptidunternehmen geworden, die phosphorylierte Modifikationen haben.
2) Nachdem das Harz, das auf der Peptidsequenz erzeugt wurde, zur Serhydroxyphosphorylierung, Tyr oder THR -Seitenketten erzeugt wurde:
Phosphorylierungsdekoration unter Verwendung der Phosphorylierung einer einzelnen Kontraktion in das Polypeptidmethode aufgrund des sterischen Behinderung, das durch große Gruppen in der Nebenkettendekoration erzeugt wird, ist es für die Phosphorylierung von Aminosäuren schwierig, mit der Peptidkette zu schrumpfen. In Zukunft wird die Einführung von Aminosäuren schwieriger sein, insbesondere in der Dekoration mit mehreren Phosphorylierungsstellen, die Erzeugung wird extrem schwierig, die Endproduktzusammensetzung ist komplex, schwer zu trennen und die Ausbeute ist äußerst niedrig.
Wenn mehrere Stellen in der Peptidkette phosphoryliert sind, kann man die Peptidsequenz am Harz erzeugen und sie dann durch die Seitenkette -Hydroxylgruppe von Ser, Tyr oder THR phosphorylieren, die hauptsächlich die selektive Entfernung der Nebenkettenschutzgruppe erfordert, die die Erkennung von Aminosäuren nach Peptidsynthese erfordert. Für TYR kann THR direkt verwenden. Die Aminosäureseitenketten werden als Reaktion nicht geschützt.
Seitenkettenschutzbasis 1% TFA/DCM -Umgebung kann quantitativ entfernt. Wenn diese Methode ausgewählt wird, kann ein Phosphoramidit -Tetrazolium -Aktiv -Intermediat unter Verwendung von Dibenzylphosphoramidit und Tetrazolium erzeugt werden, mit einer Hydroxylgruppe verbunden und dann oxidiert, um eine Phosphorylgruppe in der Peroxyakidumgebung zu bilden, um die Reaktion zu vervollständigen.
Postzeit: 2025-07-02