Tecosactidist ein synthetisches 24-Peptid-Corticotropin-Analogon.Die Aminosäuresequenz ist identisch mit den 24 Aminosäuren des Aminoterminals von natürlichem Corticotropin (Mensch, Rind und Schwein) und es hat die gleiche physiologische Aktivität wie natürliches ACTH.„Es zeichnet sich durch das Fehlen von Antikörperreaktionen aus, im Allgemeinen ohne schwerwiegende Nebenwirkungen, und ist besonders für Patienten geeignet, die allergische Reaktionen haben oder auf natürliches Schweine-Corticotropin unwirksam sind.“
„Es induziert eine Nebennierenhyperplasie, stimuliert die Sekretion von Nebennierenrindenhormonen, insbesondere (Cortisol) und einigen Mineralokortikoiden wie Corticosteron, und stimuliert auch die Sekretion von Androgenen, allerdings mit schwächerer Wirkung.“
Dieser Artikel beschreibt kurz das Ticcotid und seine pharmakologischen Wirkungen
Es gab kaum Auswirkungen auf die Aldosteronsekretion.Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden.Im Jahr 2008 hat die FDA Tecokotid von Novartis für die Diagnose von Nebenniereninsuffizienz zugelassen.Es wird derzeit an der Randboud University zur Behandlung der idiopathischen membranösen Nephropathie untersucht.
Die gesamte Flüssigphasensynthesemethode ist die Synthesemethode von Ticacotid.Dieses Verfahren umfasst viele Schritte, eine lange Synthesezeit und erfordert teure Katalysatoren und Hochdruckgeräte, was die Nachteile hoher Kosten, vieler Verunreinigungen, Betriebsrisiken und geringer Ausbeute mit sich bringt.Es wurde berichtet, dass die Synthese nacheinander unter Verwendung der Z-Schutzstrategie, bei der die Schutzbase in jedem Schritt durch Hydrierung entfernt wird, lange Schritte, einen umständlichen Betrieb, hohe Kosten und eine geringe Ausbeute erfordert.Serin neigt aufgrund der Eins-zu-eins-Kopplung während der Reinigung zur Racemisierung, was schwierig zu reinigen ist.
„Wie das adrenocorticotrope Hormon stimuliert Ticcotid die Sekretion kortikaler Hormone (hauptsächlich Cortisol) aus der Nebennierenrinde.“Daher gab es bei Patienten mit schwerer Nebennierenrindenfunktionsstörung keine Wirkung.
Ticocotid ist ein synthetisches Polypeptid, das aus 24 Aminosäuren besteht.Es ist in seiner Struktur identisch mit der ersten bis 24. Aminosäure von ACTH.Bei intravenöser Verabreichung steigt der Cortisolspiegel im Blut rasch an.Zur Aufrechterhaltung der Cortisolkonzentration im Blut sollte eine kontinuierliche intravenöse Infusion verwendet werden.Bei der intramuskulären Injektion erreichte das Serumcortisol eine Stunde nach der Injektion seinen Höhepunkt.Danach kann der erhöhte Cortisolspiegel etwa 24 Stunden lang aufrechterhalten werden.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 11. Juli 2023